Radiolabelled Oligonucleotides(Aptamer, siRNA, ASO, microRNA)

目前，具有高灵敏度和高空间分辨率的PET是分子影像学领域中的领先技术。PET联合能与分子靶点特异性结合的探针，可活体、无创、重复、实时于细胞分子水平定性和定量研究肿瘤发生发展过程。核酸适配体在较低浓度下具备很强的亲和力，并可以进行各种化学修饰和标记。因此，利用放射性标记的高特异性的核酸适配体探针在肿瘤诊断中有独特的优势。  

另外，siRNA在体内的应用也面临一些亟待解决的问题, 如siRNA在体内治疗的脱靶效应、非特异的转运分布以及激活免疫应答的潜在危险。siRNA的体内分布对于RNAi技术在体内发挥作用至关重要, 因此, 开发合适的用于评价siRNA体内分布的方法越来越受到重视。用于评价体内分布的方法包括有创性测定和无创性显像两个方面:有创性测定是指处死实验动物后通过测定离体器官的探针浓聚情况来评价探针的分布。无创性显像技术主要有放射性核素显像、荧光显像和光学成像技术, 这些技术为siRNA在体内的无创性示踪提供了可行性。放射性核素示踪作为临床和科研广泛应用的显像技术, 具有无创、灵敏度高、特异性强的特点。与荧光和光学成像技术相比, 放射性核素显像无毒性、安全性高, 尤其可应用于大型动物甚至人体显像。放射性示踪技术在siRNA体内显像的应用为将来基于siRNA的放射性核素治疗提供了技术支持，既可以对治疗效果进行直观的影像评价, 又达到RNAi基因治疗和放射性治疗的双重治疗效果, 有利于推动RNAi技术体内应用的发展。贝信生物可以提供常用放射性标记（99mTc, 111In, 64Cu, 18F等，螯合剂可为NOTA, DOTA, MAG, HYNIC, DTPA, TETA等）的寡核苷酸产品。

List of aptamers that have been radiolabeled for diagnostic or therapeutic applications